Działąnie:
Wareniklina jest częściowym agonistą nikotynowych receptorów cholinergicznych. Wywołuje efekt wystarczający do osłabienia objawów głodu nikotynowego i objawów abstynencji. Ponadto zmniejsza efekt nagrody i efekt wzmocnienia powodowane przez palenie. Prawie całkowicie wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie jest osiągane po 3-4 h. 92% wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi ok. 24 h.

Działanie niepożądane:
Bardzo często: niezwykłe marzenia senne, bezsenność, ból głowy, nudności. Często: wzmożone łaknienie, senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku, wymioty, zaparcie, biegunka, rozdęcie brzucha, dyskomfort w okolicy żołądka, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: zapalenie oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok przynosowych, zakażenie grzybicze lub wirusowe, jadłowstręt, zmniejszone łaknienie, wzmożone pragnienie, reakcje paniczne, spowolnienie procesów myślowych, zaburzenia myślenia, zmiany nastroju, drżenie, zaburzenia koordynacji, dyzartria, wzmożone napięcie mięśniowe, niepokój psychoruchowy, dysforia, niedoczulica, osłabione uczucie smaku, ospałość, wzmożenie lub osłabienie libido, migotanie przedsionków, kołatanie serca, mroczki, przebarwienie twardówek, ból oka, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie, szum w uszach, duszność, kaszel, chrypka, ból gardła, i krtani, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej układu oddechowego i zatok przynosowych, spływanie wydzieliny z nosa po tylnej ścianie gardła, katar, chrapanie, krwawe wymioty, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, ból brzucha, zaburzenia oddawania stolca, oddawanie nieprawidłowego stolca, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł, nalot na języku, uogólniona wysypka, rumień, świąd, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty, sztywność stawów, kurcze mięśni, ból mięśni klatki piersiowej, zapalenie chrząstek żebrowych, cukromocz, oddawanie moczu w nocy, wielomocz, nadmierne krwawienie menstruacyjne, upławy, zaburzenia funkcji seksualnych, dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, ból w klatce piersiowej, gorączka, uczucie zimna, osłabienie, zaburzenia okołodobowego rytmu snu, złe samopoczucie, torbiel, wzrost ciśnienia tętniczego, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, zmniejszenie amplitudy załamka T w elektrokardiogramie, przyspieszenie akcji serca, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, zmniejszenie liczby płytek krwi, spadek masy ciała, zaburzenia ejakulatu, wzrost stężenia białka C-reaktywnego, spadek stężenia wapnia we krwi.

Dawkowanie:
Doustnie. Pacjent powinien wyznaczyć sobie termin zaprzestania palenia tytoniu. Stosowanie preparatu należy rozpocząć 1-2 tyg. przed tym terminem. Przez pierwsze 3 dni należy przyjmować 0,5 mg raz dziennie, przez następne 3 dni 0,5 mg 2 razy dziennie. Od 8. dnia przyjmuje się 1 mg 2 razy dziennie. Kuracja trwa 12 tyg. W przypadku pacjentów, którym udało się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu 12 tyg., można rozważyć zastosowanie dodatkowo 12-tygodniowego okresu leczenia w dawce 1 mg 2 razy dziennie. U pacjentów, którzy nie tolerują działań niepożądanych można czasowo lub stale zmniejszyć dawkę do 0,5 mg 2 razy dziennie. U pacjentów z dużym ryzykiem powrotu do nałogu można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie są tolerowane przez pacjenta, dawkowanie można zmniejszyć do 1 mg raz dziennie. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 ml/min) zalecana dawka preparatu wynosi 1 mg raz dziennie. Podawanie leku należy rozpocząć od dawki 0,5 mg raz dziennie przez pierwsze 3 dni, a następnie dawkę należy zwiększyć do 1 mg raz dziennie.