Skład:
ewerolimus (everolimus)
Wskazania:
Preparat stosowany podczas terapii antynowotworowych, jak zaawansowany rak nerkowokomórkowy u pacjentów, u których postęp choroby nastąpił w trakcie lub po przebytej terapii anty-VEGF; nieoperacyjne lub z przerzutami wysoko lub średnio zróżnicowane nowotwory neuroendokrynne trzustki u dorosłych pacjentów z chorobą o przebiegu postępującym; zaawansowany rak piersi z ekspresją receptorów hormonalnych, bez ekspresji HER2/neu, w skojarzeniu z eksemestanem u kobiet po menopauzie bez objawowego zajęcia narządów wewnętrznych, po wystąpieniu wznowy lub progresji po leczeniu niesteroidowym inhibitorem aromatazy.
Działanie:
Preparat to selektywny inhibitor kinazy ssaków mTOR – ewerolimus. Ewerolimus łączy się z międzykomórkowym białkiem FKBP-12, budując kompleks, który blokuje działanie kompleksu 1 kinazy mTOR (jest kluczową kinazą serynowo-treoninową, której aktywność jest nasilona w wielu ludzkich nowotworach złośliwych). Ewerolimus obniża stężenie czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego, potęgującego procesy angiogenezy guza. Ewerolimus jest silnym inhibitorem wzrostu i namnażania komórek guza, komórek śródbłonka, fibroblastów i komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Wykazano również, że ewerolimus hamuje glikolizę guzów litych in vitro i in vivo. Zablokowanie drogi przekazywania sygnałów mTORC1 zaburza translację i syntezę białek, blokując działanie rybosomalnej kinazy S6 oraz białka wiążącego eukariotyczny czynnik elongacyjny 4E, które odpowiadają za równowagę aktywności białek uczestniczących w cyklu komórkowym, angiogenezie i glikolizie. Przypuszcza się, że substrat S6K1 fosforyluje domenę aktywacyjną 1 receptora estrogenowego, odpowiedzialną za aktywację receptora niezależną od ligandu.
Przeciwwskazania:
- nadwrażliwość na ewerolimus, inne pochodne rapamycyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu
Dawkowanie Afinitor:
Proces terapii powinien przebiegać w ścisłej kontroli przez lekarza prowadzącego, mającego doświadczenie w tego typu leczeniu.