MAXIGRA 0,1g x 1 tabletka

Lek dostępny wyłącznie na receptę.

Skład:
1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sildenafilu w postaci cytrynianu.

Działanie:
Lek z grupy selektywnych inhibitorów fosfodiesterazy typu 5. Jego działanie powoduje zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do rozkurczu mięśni gładkich i napływu krwi do ciał jamistych podczas podniecenia seksualnego. Sildenafil szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po około 1 h. Biodostępność wynosi około 41%, pokarm zmniejsza biodostępność. Z białkami osocza wiąże się w 96%. Jest metabolizowany w wątrobie, główny metabolit - N-demetylosildenafil, wykazuje aktywność farmakologiczną. T0,5 dla sildenafilu wynosi 3-5 h, dla N-demetylosildenafilu - 4 h. Około 81% przyjętej dawki leku jest wydalane w postaci metabolitów z kałem, 13% z moczem.

Wskazania:
Leczenie zaburzeń wzwodu prącia uniemożliwiających odbycie stosunku płciowego.

Przeciwwskazania:
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego (niestabilna choroba wieńcowa, ciężka niewydolność serca), ciężka niewydolność wątroby, niskie ciśnienie tętnicze krwi (poniżej 90/50 mmHg), przebyty niedawno udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego, wrodzone zmiany degeneracyjne siatkówki (np. retinitis pigmentosa). Nie stosować u pacjentów leczonych lekami uwalniającymi tlenek azotu. Preparat nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet oraz u pacjentów poniżej 18 lat.

Środki ostrożności:
Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami prącia lub jego anatomicznym zniekształceniem (np. zwłóknienie ciał jamistych, choroba Peyroniego), u pacjentów z chorobami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi, białaczka). Ostrożnie stosować w czynnej chorobie wrzodowej, zaburzeniach krzepnięcia krwi. Preparat nie jest przeznaczony do skojarzonego stosowania z innymi lekami używanymi w leczeniu zaburzeń erekcji.

Ciąża i laktacja:
Nie stosować u kobiet.

Działania niepożądane:
Bardzo często: ból głowy, uderzenia gorąca; często: zawroty głowy, kołatanie serca, uczucie zatkania nosa, niestrawność, zaburzenia widzenia (widzenie nieostre lub z kolorową poświatą, nadwrażliwość na światło). W przypadku stosowania częściej niż raz dziennie mogą wystąpić bóle mięśniowe. Opisywano także występowanie reakcji nadwrażliwości (w tym wysypki skórnej), przedłużającą się erekcję, wymioty, ból i zaczerwienienie oczu, krwawienie z nosa, spadek ciśnienia przy jednoczesnym stosowaniu leków α-adrenolitycznych. Ponadto opisywano wystąpienie poważnych działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego (m.in. zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa, nagły zgon z przyczyn sercowych, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowo-naczyniowy, przemijające napady niedokrwienne - TIA, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze, omdlenie).

Interakcje:
Nasila hipotensyjne działanie leków uwalniających tlenek azotu (azotany, molsidomina, nitroprusydek sodu) - nie stosować u osób otrzymujących leki z tej grupy. Inhibitory cytochromu CYP3A4: erytromycyna, ketokonazol, cymetydyna oraz sok grejpfrutowy zwiększają stężenie sildenafilu we krwi. Rytonawir oraz sakwinavir znacznie zwiększają stężenie sildenafilu we krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania, a w żadnym przypadku maksymalna dawka sildenafilu nie powinna przekroczyć 25 mg w ciągu 48 godzin. Podawany w dawce 100 mg nasilał działanie hipotensyjne amlodypiny. Stosowanie sildenafilu u osób otrzymujących leki α-adrenolityczne może prowadzić do wystąpienia niedociśnienia. Sildenafil nie wydłużał czasu krwawienia po zastosowaniu z kwasem acetylosalicylowym. Nie wykazano klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania sildenafilu z: lekami z grupy inhibitorów cytochromu CYP2C9 (tolbutamid, warfaryna, fenytoina), CYP2D6 (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowymi lekami moczopędnymi, diuretykami pętlowymi i oszczędzającymi potas, inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami β-adrenolitycznymi, lekami indukującymi cytochrom P-450 (barbiturany, ryfampicyna) oraz nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy (teofilina, dipirydamol). Pojedyncza dawka leków zobojętniających sok żołądkowy (wodorotlenek magnezu lub glinu) nie wpływa na dostępność biologiczną sildenafilu.

Dawkowanie:
Dorośli. Doustnie: zazwyczaj 50 mg na około 60 min przed aktywnością seksualną. Preparat należy stosować raz na dobę. Nie przyjmować łącznie z pokarmem (pokarm opóźnia początek działania leku). Tabletkę połknąć w całości, popijając wodą. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zmniejszyć do 25 mg lub zwiększyć do maksymalnie 100 mg. W niewydolności wątroby lub ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów stosujących leki będące inhibitorami cytochromu CYP3A4 tj. erytromycyna, ketokonazol, cymetydyna (z wyjątkiem rytonawiru, którego nie należy stosować równolegle z sildenafilem) leczenie rozpoczyna się od dawki 25 mg. Sildenafilu w dawce >25 mg nie należy stosować w ciągu 4 h od przyjęcia leku α-adrenolitycznego.