Skład:
estazolam (Estazolamum)
Wskazania:
- trudności z zasypianiem
- częste budzenie się w nocy bez przyczyny
- zbyt wczesne budzenie się rano
Działanie:
Estazolam to substancja czynna leku Estazolam TZF, należy do grupy pochodnych benzodiazepiny. Działa hamująco na wiele struktur OUN, przede wszystkim odpowiadających za regulację czynności emocjonalnych. Estazolam TZF wykazuje działanie nasenne oraz słabsze działanie przeciwdrgawkowe i rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych. Estazolam działa poprzez zmianę "czułości" receptora GABA-ergicznego, co skutkuje zwiększeniem powinowactwa tego receptora do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Prowadzi to do zwiększenia napływu jonów chlorkowych do wnętrza neuronu przez kanał chlorkowy. Następuje hiperpolaryzacja błony komórkowej i zahamowania czynności neuronów. Kliniczne działanie substancji objawia się efektem nasennym. Skraca czas zasypiania o 15 do 20 minut. Estazolam dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego wiążąc sie z białkami krwi w 93%. Stężenie maksymalne osiąga po około 2 godzinach. Lek przenika przez bariery krew płyn mózgowo-rdzeniowy oraz do łożyska i mleka matki. Wydalany jest głównie z moczem. Czas połowicznego rozpadu po jednorazowym podaniu wynosi 10-24 godziny.
Przeciwwskazania:
- nadwrażliwość na estazolam lub którykolwiek z pozostałych składników leku Estazolam TZF
- miastenia
- ostra niewydolność oddechowa
- zawroty głowy, zaburzenia równowagi
- ostra porfiria
- ciąża i okres karmienia piersią
- ciężka niewydolność wątroby
- zaburzenia świadomości
- napady bezdechu sennego
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
- picie alkoholu
Dawkowanie Estazolam TZF:
Dawkowanie Estazolamu określa się indywidualnie. Osobom dorosłym zwykle podaje się 1 mg lub 2 mg na pół godziny przed snem. U osób powyżej 65-ego roku życia zaleca się podawanie dawek minimalnych, mniejszych niż 1 mg. Lek należy stosować jak najkrócej (do 10 dni) i odstawiać stopniowo. Nie zaleca się długotrwałego podawania Estazolamu ze względu na niebezpieczeństwo rozwinięcia tolerancji i objawów uzależnienia.