Skład:
imatynib (imatinibum)
Wskazania:
- u pacjentów z Ph+ CML w przebiegu przełomu blastycznego,
- u dzieci i młodzieży z nowo rozpoznaną przewlekłą białaczką szpikową (CML) z chromosomem Philadelphia (bcr-abl, Ph+), którzy nie kwalifikują się do zabiegu transplantacji szpiku jako leczenia pierwszego rzutu,
- u dzieci i młodzieży z CML Ph+ w fazie przewlekłej po niepowodzeniu leczenia interferonem alfa, lub w fazie akceleracji choroby.
Działanie:
Preparat o właściwościach przeciwnowotworowych - inhibitor kinazy białkowo-tyrozynowej. Selektywnie blokuje proliferację i powoduje apoptozę w komórkach linii Bcr-Abl dodatnich, jak i w komórkach białaczkowych świeżo pobranych od pacjentów z CML (przewlekłą białaczką szpikową) z dodatnim chromosomem Philadelphia (Ph+). Znajdujący się w preparacie imatynib mocno blokuje aktywność kinazy tyrozynowej (KT) Bcr-Abl oraz licznych receptorów kinaz tyrozynowych: Kit, receptora czynnika wzrostu komórek macierzystych (SCF) kodowanego przez protoonkogen c-Kit, receptory domeny dyskoidynowej (DDR1 i DDR2), receptory czynnika stymulującego kolonie (CSF-1R) oraz receptory alfa i beta płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR-alfa i PDGFR-beta). Blokuje także procesy komórkowe, w aktywacji których udział biorą wymienione receptory kinaz. AUC metabolitu we krwi wynosi tylko 16% wartości AUC imatynibu. CYP3A4 jest podstawowym enzymem cytochromu P-450 uczestniczącym w biotransformacji imatynibu. Podstawowym metabolitem imatynibu jest pochodna N-demetylowa piperazyny, która in vitro odznacza się podobną siłą działania jak związek macierzysty.
Przeciwwskazania:
- nadwrażliwość na składniki preparatu
Dawkowanie Telux:
Doustnie. Należy ustalić indywidualne dawkowanie. Terapię powinien prowadzić lekarz mający doświadczenie w leczeniu pacjentów z hematologicznymi nowotworami złośliwymi.