Skład:
symwastatyna (Simvastatinum)
Wskazania:
- choroba wieńcowa współistniejąca z hipercholesterolemią (obniżenie ryzyka zgonów i zawału serca)
- hipercholesterolemia
Działanie:
Simvachol zawiera symwastatyna przekształcaną w organizmie do metabolitu beta-hydroksykwasu, który jest silnym inhibitorem reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Preparat jest odpowiedzialny za obniżenie szybkości reakcji biosyntezy cholesterolu. Symwastatyna doprowadza również do zmniejszenia zarówno prawidłowego, jak i zwiększonego stężenia cholesterolu LDL. Mechanizm działania opiera się na obniżeniu stężenia cholesterolu VLDL oraz pobudzeniu receptora LDL, w wyniku czego zmniejsza się wytwarzanie i zwiększenie katabolizmu cholesterolu LDL. Stężenie apolipoproteiny B również jest obniżone. W wyniku podania doustnego mniej niż 5% β-hydroksykwasu dostaje się do krążenia ogólnego ze względu na efekt pierwszego przejścia. Po ok. 1-2 h lek osiąga stężenie maksymalne. Symwastatyna i czynny metabolit wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. 13% dawki usuwane jest przez układ moczowy, a 60% z kałem.
Przeciwwskazania:
- nadwrażliwość na symwastatynę lub składniki pomocnicze preparatu Simvachol
- czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy
- przyjmowanie wraz z inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy wirusa HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon)
- ciąża
- okres karmienia piersią
Dawkowanie Simvachol:
Lek podaje się doustnie. Przyjmuje się lek raz na dobę wieczorem w dawkach 10-40 mg. Dawka maksymalna to 80 mg.