Skład:
symwastatyna (Simvastatinum)
Wskazania:
- w leczeniu hipercholesterolemii mającej wysokie stężenia frakcji LDL cholesterolu z zachowaniem diety (dieta i inne niefarmakologicznego sposoby leczenia są nieskuteczne)
- w leczeniu hipercholesterolemii u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, którzy zaliczają się do grupy wysokiego ryzyka zgonu z powodu zawału serca, z zachowaniem diety i innych niefarmakologicznych sposobów leczenia
Działanie:
Jest to inhibitor reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylokoenzymu A (HMG-CoA). Odpowiada za katalizację konwersji HMG-CoA do mewalonianu, czyli wczesną reakcję i zarazem etap kontrolny biosyntezy cholesterolu. Wpływa regulująco na stężenie cholesterolu LDL. Mechanizm zmniejszenia stężenia cholesterolu LDL przez symwastatynę może być wynikiem zarówno zmniejszenia stężenia cholesterolu VLDL, jak i indukcji receptora LDL, co prowadzi do zmniejszenia produkcji i zwiększonego katabolizmu cholesterolu LDL. Symwastatyna również zwiększa stężenie cholesterolu HDL i zmniejsza stężenie triglicerydów w osoczu. Mniej niż 5% dawki dostaje się do krążenia ogólnego w postaci beta-hydroksykwasu po podaniu doustnym ze względu na efekt pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie występują w ciągu ok. 1-2 h. Symwastatyna i jej metabolity wiążą się z białkami osocza w ponad 95%. Metabolity to beta-hydroksykwas i 4 inne aktywne metabolity, które są wraz z substancją czynną usuwane w 13% dawki z moczem, 60% z kałem.
Przeciwwskazania:
- nadwrażliwość na symwastatynę lub inne składniki leku Simgal
- czynna choroba wątroby lub utrzymujące się, niewyjaśnione zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy
- ciąża i okres karmienia piersią
- przyjmowanie wraz z inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, inhibitory proteazy wirusa HIV, erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna i nefazodon)
Dawkowanie Simgal:
Lek podaje się doustnie. Dawka wynosi 10-40 mg, a maksymalnie 80 mg na dobę. Podaje się raz na dobę wieczorem.